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腳氣、手癬不好治？先看看你用的乳膏是第幾代抗真菌藥物！
1908，人類發(fā)現(xiàn)了第一種磺胺類抗菌藥——氨基苯磺酰胺，此后磺胺醋酰鈉、磺胺嘧啶等合成抗菌藥的迅速發(fā)展，但是第一代抗生素青霉素的出現(xiàn)，并迅速風(fēng)靡全球，讓合成抗菌藥逐漸淡出了歷史舞臺(tái)。
這是抗細(xì)菌藥物的發(fā)展史，但抗真菌藥物的發(fā)展史卻剛好相反，合成抗真菌藥取代了抗生素！抗真菌藥物歷經(jīng)半個(gè)世紀(jì)的發(fā)展，已經(jīng)發(fā)展了4代，現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)展到了什么程度？你常用的又是第幾代呢？
01、第一代 | 抗生素類抗真菌藥物
上世紀(jì)50年代初，人類從放線菌中提取出了多烯類抗生素——兩性霉素B，1858年又發(fā)現(xiàn)了非多烯類的灰黃霉素，這兩種藥物的出現(xiàn)，意味著第一代抗真菌藥物的到來。但是第一代抗真菌藥物因?yàn)槎拘暂^大，后來逐漸被限制廣泛使用。
02、第二代 | 咪唑類抗真菌藥物
到了上世紀(jì)70年代，人類對(duì)合成抗菌藥重新投入了熱情，我們熟悉的達(dá)克寧（咪康唑）在這個(gè)時(shí)候誕生了，同時(shí)出現(xiàn)的還有克霉唑。這兩個(gè)藥物的出現(xiàn)，引起了藥物學(xué)家的極大興趣，緊接著，如今被大量使用的酮康唑也誕生了，他們共同構(gòu)成了咪唑類抗真菌藥，可以被列為第二代抗真菌藥物。
03、第三代 | 三唑類抗真菌藥物
咪唑類被列為治療表淺部真菌感染首選藥，但是卻不能用于深部真菌感染，然而咪唑類廣受市場(chǎng)歡迎，導(dǎo)致了唑類抗真菌如雨后春筍，得到了空前的發(fā)展，不久之后，氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑這些第三代抗真菌藥物也相繼誕生。這些藥物從結(jié)構(gòu)上講，屬于三唑類抗菌藥，對(duì)淺表部和深部真菌均有非常好的抗菌作用。
04、第四代 | 烯丙胺類抗真菌藥物
此時(shí)，唑類抗真菌藥走向了巔峰，但也意味著他的研發(fā)之路到了盡頭，抗真菌藥物的發(fā)展，需要另辟蹊徑了。
1981年，一個(gè)偶然的機(jī)會(huì)，人類發(fā)現(xiàn)了烯丙胺類化合物萘替芬有非常強(qiáng)的廣譜抗真菌活性，兼具殺菌和抑菌作用。此后，人類又將目光轉(zhuǎn)向了萘替芬，不久之后，活性高、毒性低的萘替芬衍生物特比萘芬誕生了。
第四代半 | 苯甲胺類抗真菌藥物
但研發(fā)之路尚未停止，科研人員又對(duì)特比萘芬進(jìn)行改造，研制出了生物利用度更高，抗菌活性更高的布替萘芬。布替萘芬從分子結(jié)構(gòu)上講，已經(jīng)不再屬于烯丙胺類，屬于苯甲胺類衍生物，因?yàn)樗姆肿咏Y(jié)構(gòu)中，并沒有碳碳雙鍵了。但是布替萘芬和其他烯丙胺類的作用原理非常接近，臨床上通常還是把他歸為烯丙胺類，因此，可以認(rèn)為是四代半。
回顧抗真菌藥物發(fā)展史，我們可以發(fā)現(xiàn)，抗真菌藥物已經(jīng)經(jīng)歷了70多年的發(fā)展歷史，也取得了卓越成就。但是隨著抗真菌藥物的廣泛應(yīng)用，抗真菌藥物耐藥性上的弊端也日趨顯著。這驅(qū)使著我們用更多的投入、更多的科研去研發(fā)更好的抗真菌藥物。
